Glucocorticoïden

Specialiteiten met:
Dexamethason
Methylprednisolon
Prednisolon
Combinatie

Zie ook:
Andere specialiteiten met glucocorticoïden voor gebruik in het oor
Andere specialiteiten met glucocorticoïden voor cutaan gebruik

De producten die in dit hier worden besproken zijn synthetische glucocorticoïden voor systemische toediening. Het natuurlijke cortison en het adrenocorticotroop hormoon (ACTH) worden in België niet als diergeneesmiddel in de handel gebracht. Het gebruik van glucocorticoïden bij nutsdieren en bij de duif is onderworpen aan wettelijke bepalingen. De beschikbare glucocorticoïden verschillen onderling in metabolische en ontstekingsremmende activiteit (potentie), in mineralocorticoïd effect en in werkingsduur.
Indicaties
De belangrijkste indicaties voor het gebruik van glucocorticoïden zijn: symptomatische behandeling van acute of chronische immunologische of inflammatoire aandoeningen, immunosuppressie en bijnierschorsinsufficiëntie. De klinische omstandigheden bepalen de keuze van het actief bestanddeel, de galenische vorm en de posologie. Deze laatste kan in sterke mate variëren. Zo wordt ter behandeling van acuut ontstekingsoedeem gedurende een korte tijd prednisolon onder vorm van een oplossing aan een twintig maal hogere dan de normaal gebruikte dosis gebruikt. In geval van anafylactische shock worden op geregelde tijdstippen hoge dosissen glucocorticoïden intraveneus toegediend. Bij immunologische aandoeningen wordt de dosis die vaak heel hoog is, aangepast in functie van de therapeutische respons van het dier. Dit is ook het geval bij de behandeling van chronische ontstekingsreacties. Voor de substitutietherapie van bijnierschorsinsufficiëntie dient men het voor humaan gebruik geregistreerde hydrocortison te gebruiken. Hieraan kan ex tempore een mineralocorticoïd worden toegevoegd zoals bijvoorbeeld fluorocortison.
Farmacodynamie
Glucocorticoïden werken ter hoogte van nagenoeg elk systeem in het lichaam en hebben een invloed op een groot aantal fysiologische functies. Dit leidt naast de vele nevenwerkingen (zie verder) tot een aantal effecten die therapeutisch van nut zijn. De beschikbare glucocorticoïden verschillen in werkingsduur en kracht. De werkingsduur van de synthetische glucocorticoïden is langer dan deze van hydrocortison. Er dient te worden opgemerkt dat de galenische vorm hierbij eveneens een determinerende rol speelt en dat sommige preparaten een werkingsduur van meerdere weken hebben. De natriumretentie is bij de synthetische glucocorticoïden klein tot zeer klein.
Farmacokinetiek
Bij de parenteraal toe te dienen vormen, onderscheiden we de suspensies en oplossingen in microkristallijne vorm. De oplossingen kunnen intraveneus worden toegediend en veroorzaken een onmiddellijk of zeer snel effect. De kinetiek wordt bepaald door het actief bestanddeel. Deze preparaten worden aangewend bij spoedgevallen, inclusief shock.
Traditioneel onderscheidt men:
- glucocorticoïden met een korte werkingsduur (< 12 h): hydrocortison
- glucocorticoïden met een gemiddelde werkingsduur (12 - 36 h): prednisolon
- glucocorticoïden met een lange werkingsduur (> 36 h): dexamethason
Meestal duurt de werking van deze geneesmiddelen langer dan de werkingsduur die in de bijsluiter (SPK) wordt opgegeven. Een verklaring hiervoor is dat de biologische werking niet rechtstreeks verband houdt met de plasmaconcentraties op het einde van de behandeling. De activiteitsduur uit de SPK is meestal gebaseerd op farmacokinetische gegevens. Preciezere informatie kan eventueel opgevraagd worden bij de registratiehouder. Suspensies worden als subcutane injectie toegediend en worden soms door een trage resorptie gekenmerkt. Ze zijn te vermijden bij substitutietherapieën en bij chronische aandoeningen. Wegens de moeilijk te controleren kinetiek van deze preparaten kunnen herhaalde injecties aanleiding geven tot nevenwerkingen. Deze injecties dienen steeds te worden beperkt tot eenmalige behandelingen of ze dienen te worden gespreid in de tijd om accumulatie te vermijden. In heel veel gevallen is een continue behandeling met glucocorticoïden noodzakelijk: substitutietherapie, immunosuppressie, chronische ontstekingen en allergieën. In al deze gevallen is een orale therapie aangewezen. Aan de hand van een posologieschema tracht men de laagste effectieve dosis te vinden. Deze dosis is trouwens sterk afhankelijk van het beoogde resultaat. Het toedienen van de medicatie één dag op twee verlaagt de kans op bijnierinsufficiëntie. In sommige gevallen verliest men echter het beoogde resultaat op de dag dat er niet behandeld wordt. De posologie dient regelmatig te worden geëvalueerd en aangepast in functie van de klinische toestand van de patiënt. De combinatie van glucocorticoïden met andere ontstekingsremmende componenten zoals antihistaminica, essentiële oliën en desensibilisatietherapieën kan nuttig zijn in de dermatologie. Het verhoogd risico op infecties kan worden gecontroleerd door het toedienen van antibiotica. Idealiter maakt men gebruik van bactericide middelen.

Contra-indicaties
Uit de lijst van bijwerkingen zijn een aantal contra-indicaties af te leiden (zie Iatrogene Cushing).
Bijwerkingen
Het inadequaat gebruik van deze stoffen leidt tot ernstige, soms fatale bijwerkingen. Intoxicaties met ontstekingsremmers maken bij carnivoren een belangrijk deel uit van de farmacovigilantie. Bijwerkingen komen voornamelijk voor wanneer de fysiologische dosis wordt overschreden en wanneer langere tijd wordt behandeld. De symptomen die gepaard gaan met een overdosering zijn die die bij het Cushing-syndroom worden aangetroffen. Men spreekt dan ook van een Iatrogene Cushing.
Interacties
Er zijn vele interacties van glucocorticoïden met andere geneesmiddelen bekend, hierna worden er een aantal belangrijke opgesomd.
- Gelijktijdige toediening met NSAID’s verhoogt de kans op maagerosies.
- Hypokaliëmie kan ontstaan wanneer ze samen met niet-kaliumsparende diuretica (vb. furosemide) worden toegediend.
- Ze verhogen het risico op een toxische werking van digitalisglycosiden.
- De insulinebehoeften kunnen stijgen.
- Vaccinaties dienen te worden uitgesteld
Voorzorgen bij het gebruik
De behandeling met deze stoffen is nagenoeg steeds symptomatisch. Dit mag echter niet verhinderen dat de dierenarts de etiologie van de aandoening tracht vast te stellen en zo mogelijk een etiologische therapie instelt. De gebruikte dosis moet zo laag mogelijk gehouden worden en de behandelingsduur zo kort mogelijk. Het stopzetten van de therapie moet na langdurig gebruik progressief gebeuren.
Voortplanting en lactatie
Gebruik tijdens de dracht is niet veilig. Bij grote huisdieren veroorzaken glucocorticoïden partusinductie in de latere stadia van de dracht

Dexamethason
Langwerkend (> 36 h), geen mineralocorticoïde werking. 30 x potentie van cortison

DEXA 0,2 % (Kela Laboratoria)

dexamethason (natriumfosfaat): 2 mg/ml

oplossing voor injectie iv

Posologie:

Bo: 1 x 0,02 - 0,04 mg/kg

Vlees: 21 d, Melk: 84 h (7 melkbeurten)

fles 100 ml

R/

DEXAFORT (Intervet)

dexamethason (natriumfosfaat): 1 mg/ml
dexamethason (phenylpropionaat): 2 mg/ml

suspensie voor injectie im (Bo, Ca), sc (Ca)

Posologie:

Bo: 0,06 mg/kg
Ca: 0,3 mg/kg

Vlees: 63 d, Melk: 14 melkbeurten

fles 50 ml

R/

DEXAMEDIUM (Intervet)

dexamethason (dimethylbutyraat): 0,85 mg/ml

suspensie voor injectie im, sc

Posologie:

Ca: 0,1 mg/kg, indien nodig herhalen na 4 d

fles 50 ml

R/

DEXAMETHASONE 0,5 % Kela (Kela Laboratoria)

dexamethason: 5 mg/ml

suspensie voor injectie im

Posologie:

Ca: 0,1 - 0,4 mg/kg, indien nodig herhalen na 2 d

fles 50 ml

R/

RAPIDEXON 2 mg/ml inj opl (Eurovet)

dexamethason (natriumfosfaat): 2 mg/ml

oplossing voor injectie im (Eq, Bo, Su, Ca, Fe), iv, iartic, intrabursaal, lokaal (Eq)

Posologie:

ontsteking, allergie:
Eq, Bo, Su: 0,06 mg/kg (per 24 - 48 h)
Ca, Fe: 0,1 mg/kg (per 24 - 48 h)
Bo prim ketose: 0,02 - 0,04 mg/kg (eventueel herhalen na 48 h)
Bo inleiding partus: 0,04 mg/kg (eventueel herhalen na 48 - 72 h)
Eq arthritis, bursitis, tendosynovitis: lokale inj 1 - 5 ml

Vlees: Eq: 11 d, Bo: 7 d, Su: 2 d, Melk: 72 h

fles 25 ml, 50 ml, 100 ml

R/

VETODEXIN 0,2 % (VMD)

dexamethason (natriumfosfaat): 2 mg/ml

oplossing voor injectie im, iartic (Eq)

Posologie:

- Eq: lokaal: 2 - 10 mg (iartic)
systemisch: 5 - 20 mg pd
- Bo: acetonemie: 10 - 20 mg pd
partusinductie: 20 mg
- Ca, Fe: allergie: 0,1 - 0,4 mg/kg pd
cerebraal oedeem: 2 mg/kg pd

Vlees: 14 d, Melk: 4 d

fles 50 ml, 100 ml

R/

VOREN (Boehringer Ingelheim)

dexamethason-21-isonicotinaat: 1 mg/ml

suspensie voor injectie im, sc

Posologie:

Ca, Fe: 0,05 - 0,1 mg/kg

fles 50 ml

R/

Methylprednisolon
Gemiddelde werkingsduur (12 – 36 h), verwaarloosbare mineralocorticoïde werking, 6 x potentie van cortison

MODERIN LA 20 mg/ml (Pfizer A.H.)

methylprednisolonacetaat: 20 mg/ml

suspensie voor injectie diep im, iartic

Posologie:

- Systemisch:
Ca: 0,5 - 2 mg/kg LG
Fe: 2 - 5 mg/kg LG
- Lokaal:
Ca: 0,5 - 2 mg/kg LG (iartic)

fles 10 ml

R/

MODERIN LA 40 mg/ml (Pfizer A.H.)

methylprednisolonacetaat: 40 mg/ml

suspensie voor injectie diep im, iartic

Posologie:

- Systemisch:
Ca: 0,5 - 2 mg/kg LG
Fe: 2 - 5 mg/kg LG
- Lokaal:
Ca: 0,5 - 2 mg/kg LG (iartic)

fles 10 ml

R/

MODERIN tabl 16 mg (Pfizer A.H.)

methylprednisolon: 16 mg

tablet po

Posologie:

Ca, Fe:
- (1 - 5 kg LG): 1 mg
- (5 - 9 kg LG): 2 mg
- (9 - 18 kg LG): 2 - 4 mg
- (18 - 36 kg LG): 4 - 8 mg

tabl 30, 20 x 10

R/

MODERIN tabl 32 mg (Pfizer A.H.)

methylprednisolon: 32 mg

tablet po

Posologie:

Ca, Fe:
- (1 - 5 kg LG): 1 mg
- (5 - 9 kg LG): 2 mg
- (9 - 18 kg LG): 2 - 4 mg
- (18 - 36 kg LG): 4 - 8 mg

tabl 30, 20 x 10

R/

MODERIN tabl 4 mg (Pfizer A.H.)

methylprednisolon: 4 mg

tablet po

Posologie:

Ca, Fe:
- (1 - 5 kg LG): 1 mg
- (5 - 9 kg LG): 2 mg
- (9 - 18 kg LG): 2 - 4 mg
- (18 - 36 kg LG): 4 - 8 mg

tabl 30, 20 x 10

R/

Prednisolon
Gemiddelde werkingsduur (12 – 36 h), matige tot geringe mineralocorticoïde werking, 5 x potentie van hydrocortison

PREDNISOLONE 1 % (VMD)

prednisolon: 10 mg/ml

oplossing voor injectie im

Posologie:

Ca: 0,5 - 2,5 mg/kg
verlagen tot effectieve onderhoudsdosis

fles 50 ml, 100 ml

R/

PREDNISOLONE 2,5 % (VMD)

prednisolon: 25 mg/ml

oplossing voor injectie im

Posologie:

Ca (LG > 3 kg) startdosis: 0,5 - 2,5 mg/kg
verlagen tot effectieve onderhoudsdosis

fles 50 ml, 100 ml

R/

PREDNISOLONE 20 mg Kela (Kela Laboratoria)

prednisolon: 20 mg

tablet po

Posologie:

Ca: ontsteking, allergie
- startdosis: 0,5 - 1 mg/kg pd (in 2 innames) (3 - 7 d), nadien 1 mg/kg pd in 1 inname (7 d), vervolgens de dosis met helft reduceren om de 5 – 7 d
- onderhoudsdosis: 1 mg/kg/2 d
Reduceer de dosis geleidelijk tot minimale effectieve dosis
Ca: auto-immuunziekte: 2 – 6 mg/kg pd (in 2 innames), nadien geleidelijk afbouwen tot effectieve dosis/2 d

tabl 30, 100

R/

PREDNISOLONE 5 mg Kela (Kela Laboratoria)

prednisolon: 5 mg

tablet po

Posologie:

Ca: ontsteking, allergie
- startdosis: 0,5 - 1 mg/kg pd (in 2 innames) (3 - 7 d), nadien 1 mg/kg pd in 1 inname (7 d), vervolgens de dosis met helft reduceren om de 5 – 7 d
- onderhoudsdosis: 1 mg/kg/2 d
Reduceer de dosis geleidelijk tot minimale effectieve dosis
Ca: auto-immuunziekte: 2 – 6 mg/kg pd (in 2 innames), nadien geleidelijk afbouwen tot effectieve dosis/2 d

tabl 30, 100

R/

SOLU-DELTA-CORTEF 500 mg (Pfizer A.H.)

prednisolon (natriumsuccinaat): 500 mg/10 ml

steriele oplossing voor injectie im, iv

Posologie:

Bo: max 1 mg/kg (iv)
Ca (shock): 5 - 10 mg/kg (iv)
Ca: 0,5 - 2 mg/kg (im)

Vlees: 1 d, Niet toedienen aan runderen waarvan de melk bestemd is voor humane consumptie

fles 10 ml

R/

Combinatie

VETARAXOID (Pfizer A.H.)

prednisolon: 5 mg
hydroxyzine dihydrochloride: 10 mg

tablet po

Posologie:

Ca:
Aanvangsdosis: 1 mg/kg H + 0,5 mg/kg P 2 x pd
Onderhoudsdosis: de dosis geleidelijk reduceren tot minimale effectieve dosis

tabl 25

R/